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Antidol Nombre genérico: Los salicilatos Esta monografía incluye información sobre lo siguiente: 1) La aspirina y de la daga; 2) La aspirina, tamponada y de la daga; 3) La colina salicilato y daga; 4) La colina y magnesio salicilatos 5) Salicilato de magnesio 6) Salsalate 7) salicilato de sodio VA CLASIFICACIÓN Aspirina Comprimidos primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101; BL117 Las tabletas masticables primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101; BL117 Masticar pastillas de goma de Primaria: CN103 Los comprimidos de liberación retardada primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101; BL117 Los comprimidos de liberación prolongada primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101 Los supositorios primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101 La aspirina y cafeína Primaria: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101 La aspirina, el búfer primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101; BL117 Primaria aspirina y cafeína, Buffered: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101; BL117 La colina salicilato primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101 La colina y magnesio salicilatos primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101 El salicilato de magnesio primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101 Salsalate primario: MS101 secundario: CN103; CN104; CN850 Salicilato de sodio primario: CN103 secundario: CN104; CN850; MS101 Nota: Para obtener información sobre un producto aspirina con cubierta entérica que se utiliza para su antiácido, así como sus efectos analgésicos y antitrombóticos, ver Aspirina, bicarbonato de sodio y ácido cítrico (sistémica). De uso común de marca (s): 217 1; 217 Strong 1; Acuprin 81 1; Amigesic 6; Anacina 1; Anacin Caplets 1; Anacina Extra Strength 1; Anacina Maximum Strength 1; Anacin Tablets 1; Anaflex 750 6; Antidol 1; Apo-ASA 1; Apo-ASEN 1; Arco del dolor de la tableta 1; Arthrisin 1; Dolor de la artritis Ascriptin 2; Dolor de la artritis Fórmula 2; Arthritis Strength Bufferin 2; Arthropan 3; Artria S. R 1; Aspergum 1; Aspir de menor a 1; La aspirina Capsulas 1; Los comprimidos de aspirina infantil 1; Aspirina Plus Guardia estómago Extra Strength 2; Aspirina Plus Guardia estómago fuerza regular de 2; Régimen de Aspirina Bayer Baja Dosis del adulto 1; Régimen de Aspirina Bayer Capsulas Regular Strength 1; Los comprimidos de aspirina 1; La aspirina, recubierto 1; Aspirtab 1; Aspirtab-Max 1; Astone 1; Astrin 1; El dolor de espalda Capsulas 5; La aspirina de Bayer Hijos 1; Bayer Seleccione Maximum Strength alivio del dolor de espalda Fórmula 5; Bufferin Cápsulas 2; Bufferin Extra Strength Caplets 2; Bufferin Tabletas 2; Buffex 2; Buffinol 2; Buffinol extra 2; C2 1; C2 Buffered 2; CMT 4; Calmine 1; Cama artritis Analgésico 2; Cope 2; Coryphen 1; Disalcid 6; Dolor de espalda píldoras Doan 5; Los comprimidos de fuerza regular de Doan 5; La fuerza adicional de Dodd 7; Pastillas de Dodd 7; Dolomine 1; Easprin 1; Ecotrin Capsulas 1; Tablets Ecotrin 1; Empirin 1; Entrophen 10 Capsulas súper fuerza 1; Entrophen 15 Tabletas fuerza máxima 1; Entrophen Capsulas 1; Entrophen Extra Strength 1; Tablets Entrophen 1; Liberación Prolongada Bayer 8 horas 1; Cápsulas Fórmula Extra Strength Bayer Arthritis Pain 1; Extra Strength Caplets Aspirina Bayer 1; Extra Strength Aspirina Bayer Tabletas 1; Extra Strength Bayer cápsulas PLUS 2; Gensan 1; Genuina Aspirina Bayer Capsulas 1; Genuina Aspirina Bayer Tabletas 1; Las píldoras para el dolor Gin 7; Halfprin 1; Dolor de cabeza de la tableta 1; Healthprin adulto Resistencia Baja 1; Healthprin Resistencia Total 1; Healthprin media dosis 1; Herbopyrine 1; Instantine 1; Kalmex 1; Magan 5; Magnaprin 2; Marthritic 6; Fuerza máxima seguridad Arthritis Foundation recubierto Aspirina 1; Máxima Ascriptin Fuerza 2; Fuerza máxima de Doan Analgésico Capsulas 5; Mobidin 5; Mono-Gesic 6; Nervine 1; Norwich Aspirina 1; NOVASEN 1; NOVASEN Sp. C 1; P-A-C Fórmula 1 Revised; PMS-ASA 1; El dolor de Ayuda 1; Ascriptin la fuerza regular 2; Salflex 6; Salsitab 6; Sero-Gesic 5; Sloprin 1; San José masticable de aspirina para adultos 1; Tri-Buffered ASA 2; Tricosal 4; Trilisate 4; ZORprin 1. Otros nombres utilizados comúnmente son el ácido acetilsalicílico y el mdash; La aspirina y de la daga; ASA y mdash; La aspirina y de la daga; Colina y magnesio trisalicylate & mdash; La colina y magnesio Salicilatos ácido salicilsalicılico & mdash; Salsalate &Daga; La aspirina es un nombre de marca en Canadá; ácido acetilsalicílico es el nombre genérico. ASA, una designación de uso común para la aspirina (o ácido acetilsalicílico), tanto en los EE. UU. y Canadá, es el término utilizado en el etiquetado del producto canadiense. Nota: Para obtener una lista de formas de dosificación y nombres de marca por la disponibilidad país, véase la sección (s) Formas de dosificación. &daga; No está disponible comercialmente en Canadá. Nota: Todos los salicilatos tienen analgésico, anti-inflamatorio, y acciones antipiréticas; Sin embargo, los usos clínicos entre los agentes específicos o formulaciones de dosificación pueden variar debido a las diferencias reales farmacocinéticos, la falta de pruebas específicas, y / o la falta de datos sobre el uso clínico. Analgésica y mdash; aspirina; La aspirina, el buffer; La colina salicilato; La colina y salicilatos de magnesio; El salicilato de magnesio; [Salsalate]; Salicilato de sodio; Anti-inflamatoria (no esteroideo): es la aspirina; La aspirina, el buffer; La colina salicilato; La colina y salicilatos de magnesio; El salicilato de magnesio; [Salsalate]; Salicilato de sodio; Antipirético y mdash; aspirina; La aspirina, el buffer; La colina salicilato; La colina y salicilatos de magnesio; [Magnesio salicilato]; [Salsalate]; Salicilato de sodio; Antirreumático (antiinflamatorio no esteroideo): es la aspirina; La aspirina, el buffer; La colina salicilato; La colina y salicilatos de magnesio; El salicilato de magnesio; salsalato; Salicilato de sodio; Inhibidor de la agregación plaquetaria y mdash; Aspirina Comprimidos; Las tabletas masticables (aspirina); Aspirina Comprimidos de liberación retardada; La aspirina, el buffer; Antitrombótico y mdash; Aspirina Comprimidos; Las tabletas masticables (aspirina); Aspirina Comprimidos de liberación retardada; La aspirina, el buffer; Infarto de miocardio profiláctica y mdash; Aspirina Comprimidos; Las tabletas masticables (aspirina); Aspirina Comprimidos de liberación retardada; La aspirina, el buffer; Infarto profiláctica reinfarto y mdash; Aspirina Comprimidos; Las tabletas masticables (aspirina); Aspirina Comprimidos de liberación retardada; La aspirina, el buffer; Nota: La información entre corchetes en la sección Indicaciones refiere a usos que no están incluidos en el etiquetado del producto EE. UU.. Aceptado Dolor (tratamiento) o fiebre (tratamiento): es salicilatos están indicados para aliviar el dolor leve a moderado, como dolor de cabeza, dolor de muelas, y los calambres menstruales y para reducir la fiebre. Estos medicamentos proporcionan un alivio sintomático solamente; terapia adicional para el tratamiento de la causa del dolor o la fiebre se debe instituir cuando sea necesario. Sin embargo, la presencia de una enfermedad que puede predisponer hacia Reye "s síndrome (es decir, una enfermedad febril aguda, especialmente la gripe o la varicela) se debe descartar antes de la terapia salicilato se inicia en un paciente pediátrico o adolescente y mdash;. Se recomienda a los salicilatos para el alivio . de dolor leve a moderada de hueso causada por la enfermedad neoplásica metastásica Sin embargo, la selección cuidadosa de los pacientes es necesario, especialmente en pacientes que reciben la quimioterapia, debido a la agregación de plaquetas y ndash; efecto de la aspirina inhibir y porque salicilatos pueden causar hipoprotrombinemia o gastrointestinal o toxicidad renal y mdash.; las formulaciones de liberación retardada que contienen aspirina o salicilato de sodio pueden no ser tan útiles como formulaciones de liberación inmediata para la administración de una sola dosis de analgesia o antipyresis debido a que la absorción retardada prolonga el inicio de la acción. Nota: La FDA ha propuesto que la cafeína (presente como un adyuvante analgésico en algunos productos de aspirina) ser clasificado como un ingrediente Categoría III (es decir, que carecen de la documentación de la eficacia) en OTC analgésicos / antipiréticos medicamentos. La inflamación, no reumática (tratamiento): es salicilatos están indicados para aliviar mialgia, dolor musculoesquelético, y otros síntomas de las enfermedades inflamatorias reumáticas tales como lesiones deportivas, bursitis, capsulitis, tendinitis, tenosinovitis y aguda inespecífica. La artritis, reumatoide (tratamiento) artritis, juvenil (tratamiento) o osteoartritis (tratamiento): es salicilatos están indicados para el alivio sintomático de la artritis reumatoide aguda y crónica, la artritis juvenil, la osteoartritis, y enfermedades reumáticas relacionados. La aspirina es por lo general el primer agente para ser utilizado y puede ser el fármaco de elección en pacientes capaces de tolerar el tratamiento prolongado con dosis altas. Estos agentes no afectan el curso progresivo de la artritis reumatoide. & Mdash; puede ser necesario el tratamiento concomitante con un glucocorticoide o un agente antirreumático modificador de la enfermedad, dependiendo de la condición a tratar y la respuesta del paciente. & Mdash; [salicilatos también se utilizan para reducir las complicaciones asociadas con la artritis lupus eritematoso sistémico.] La fiebre reumática (tratamiento): es salicilatos están indicados para reducir la fiebre y la inflamación en la fiebre reumática. Sin embargo, no evitan complicaciones cardíacas u otros asociados con esta condición. El salicilato de sodio debe evitarse en la fiebre reumática si se presentan complicaciones cardíacas congestivas están presentes debido a su contenido de sodio. Además, grandes dosis de cualquier salicilato se deben evitar en la fiebre reumática si carditis severa está presente debido a los posibles efectos cardiovasculares adversos. La agregación plaquetaria (profilaxis): es aspirina (comprimidos, comprimidos masticables, cápsulas de liberación retardada o comprimidos, y las formulaciones tamponadas) está indicado como un inhibidor de la agregación plaquetaria en lo siguiente: los ataques isquémicos transitorios, en los hombres (profilaxis) tromboembolismo cerebral ( profilaxis) o [tromboembolismo cerebral, la recurrencia (profilaxis)] 1 & mdash; la aspirina está indicada en el tratamiento de los hombres que han tenido una isquemia cerebral transitoria debido a la fibrina émbolos de plaquetas para reducir la recurrencia de ataques isquémicos transitorios (AIT) y el riesgo de derrame cerebral y la muerte. & Mdash; [La aspirina también se utiliza en el tratamiento de mujeres con isquemia cerebral transitoria debido a la fibrina émbolos de plaquetas. Sin embargo, su eficacia en la prevención del accidente cerebrovascular y la muerte en pacientes de sexo femenino no se ha establecido. ] 1 & mdash; [La aspirina también se indica en el tratamiento de pacientes con AIT documentados e inexplicables asociados con prolapso de la válvula mitral. Sin embargo, si los AIT siguen apareciendo después de un tratamiento adecuado de la terapia con aspirina, la aspirina debe interrumpirse y un anticoagulante oral administrado en lugar] 1 & mdash;. [La aspirina también está indicada para prevenir la embolia inicial o recurrente cerebrovasculares, ataques isquémicos transitorios, y el accidente cerebrovascular después de la endarterectomía carotídea . ] & Mdash; [La aspirina está indicada en el tratamiento de pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular trombótico completado, para evitar que vuelva] 1. El infarto de miocardio (profilaxis) o reinfarto de miocardio (profilaxis): es la aspirina está indicada para prevenir el infarto de miocardio en pacientes con angina de pecho inestable y para prevenir la recurrencia de infarto de miocardio en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio. & Mdash; En un estudio, la aspirina redujo significativamente la tasa de reoclusión, reinfarto, ictus y muerte cuando una sola dosis se administró a las pocas horas después de la aparición de los síntomas de un infarto agudo de miocardio y después diariamente. El beneficio del tratamiento temprano con aspirina fue aditivo a la de la estreptoquinasa. Por lo tanto, se recomienda que la terapia de aspirina iniciarse tan pronto como sea posible después de la aparición de los síntomas, incluso si el paciente está recibiendo la terapia trombolítica. & Mdash; [Un estudio ha demostrado que la aspirina también puede prevenir el infarto de miocardio en personas de 50 años de edad y mayores que no tienen antecedentes de angina de pecho inestable o infarto de miocardio. Sin embargo, la incidencia de accidente cerebrovascular hemorrágico (pero no el número total de accidentes cerebrovasculares hemorrágicos, más trombóticos) se incrementó ligeramente en los sujetos que recibieron aspirina. Además, la incidencia de infarto de miocardio, aunque mayor en el grupo placebo que en el grupo de aspirina, fue bajo en ambos grupos. Por lo tanto, la aspirina "s beneficio en individuos aparentemente sanos no se ha establecido. Sin embargo, la aspirina puede estar indicada para la prevención de un infarto de miocardio inicial en pacientes seleccionados, especialmente aquellos que pueden estar en riesgo debido a la presencia de enfermedad arterial coronaria crónica estable ( como se muestra por la angina de esfuerzo o episódica angina de pecho, arteriografía coronaria anormal, o prueba de esfuerzo positiva) y / u otros factores de riesgo.] 1 [Tromboembolismo (profilaxis)] & mdash; La aspirina se usa en dosis bajas para reducir el riesgo de tromboembolismo después de la cirugía ortopédica (cadera) (especialmente el reemplazo total de cadera) y en pacientes con derivaciones arteriovenosas. & Mdash; inhibidores de la agregación plaquetaria, aunque no tan consistentemente eficaz como un anticoagulante o un anticoagulante más dipiridamol, pueden proporcionar cierta protección contra el desarrollo de complicaciones tromboembólicas en pacientes con prótesis valvulares cardiacas mecánicas. Por lo tanto, la administración de aspirina, solo o en combinación con dipiridamol, puede considerarse si la terapia anticoagulante está contraindicado para estos pacientes. Los pacientes con válvulas cardíacas bioprótesis que están en ritmo sinusal normal generalmente no requieren tratamiento antitrombótico prolongado, pero la administración de aspirina a largo plazo pueden ser considerados de manera individual. 1 & mdash; La aspirina también se indica, solo 1 o en combinación con dipiridamol, para reducir el riesgo de trombosis y / o la reoclusión de los injertos de vena safena aortocoronarios después de la cirugía de derivación coronaria. & Mdash; La aspirina también se indica, solo o en combinación con dipiridamol, para reducir el riesgo de trombosis y / o la reoclusión de la vena safena o de prótesis femorales injertos de derivación poplítea. 1 & mdash; Debido a que el paciente puede estar en riesgo de complicaciones tromboembólicas, incluyendo infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, la terapia de aspirina a largo plazo, también puede indicarse para mantener la permeabilidad después de la angioplastia vascular coronaria o periférica y para el tratamiento de pacientes con insuficiencia vascular periférica causada por la arterioesclerosis. 1 & mdash; el tratamiento antitrombótico prolongado generalmente no es necesario para mantener la permeabilidad del vaso después de procedimientos de reconstrucción vascular en alto flujo, las arterias de baja resistencia de más de 6 mm de diámetro. Sin embargo, la terapia de aspirina a largo plazo puede ser indicada, ya que los pacientes que requieren este tipo de procedimientos pueden estar en riesgo de otras complicaciones trombóticas. 1 [La enfermedad de Kawasaki (tratamiento)] 1 & mdash; La aspirina está indicada por sus propiedades anti-inflamatorias, antipiréticas y efectos antitrombóticos en el tratamiento de la enfermedad de Kawasaki (síndrome de Kawasaki, síndrome de los ganglios linfáticos mucocutánea) en niños. Reduce la fiebre, alivia la inflamación (por ejemplo, linfadenitis, mucositis, conjuntivitis, serositis), y puede reducir la aparición de complicaciones cardiovasculares. Sin embargo, la combinación de altas dosis de gammaglobulina intravenosa y aspirina ha demostrado ser más eficaz que la aspirina sola en la reducción de la formación de anomalías de las arterias coronarias. 1 No incluidas en el etiquetado del producto canadiense. Nota: La aspirina es un salicilato acetilado; los otros salicilatos no acetilados son. El peso molecular y mdash; Aspirina: 180.16 El salicilato de colina: 241,29 magnesio salicilato de: 370.60 (tetrahidrato); 298.53 (anhidro) Salsalate: 258.23 salicilato de sodio: 160.11 pKa & mdash; Aspirina: 3,5 Nota: Los otros salicilatos también son ácidas. Mecanismo de acción / efecto: Los analgésicos, antipiréticos y anti-inflamatorios efectos de la aspirina se deben a acciones por parte tanto de la acetil y las porciones de salicilato de la molécula intacta, así como por el metabolito salicilato activo. Las acciones de otros salicilatos se deben sólo a la parte de la molécula de salicilato. La aspirina inhibe directamente la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa para disminuir la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Salicilato puede inhibir competitivamente la formación de prostaglandinas. Aunque muchos de los efectos terapéuticos y adversos de estos medicamentos pueden ser el resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (y la consiguiente reducción de la actividad de la prostaglandina) en diversos tejidos, otras acciones también pueden contribuir significativamente a los efectos terapéuticos. Los salicilatos: producir analgesia a través de una acción periférica mediante el bloqueo de dolor generación de impulsos y a través de una acción central, posiblemente en el hipotálamo. La acción periférica puede predominar y probablemente involucra la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, y, posiblemente, la inhibición de la síntesis y / o acciones de otras sustancias que sensibilizan los receptores del dolor a la estimulación mecánica o química. Cafeína: Un sistema nervioso central (SNC) estimulante suave. constricción inducido por cafeína de los vasos sanguíneos cerebrales, lo que conduce a una disminución en el flujo sanguíneo cerebral y en la tensión de oxígeno del cerebro, puede contribuir al alivio de algunos tipos de dolor de cabeza. Se ha sugerido que la adición de cafeína a la aspirina puede proporcionar un inicio más rápido de acción y / o el alivio del dolor mejorado con dosis más bajas de analgésico. Sin embargo, la FDA ha determinado que los estudios realizados hasta la fecha no han demostrado que la cafeína es un adyuvante analgésico efectivo o que no interfiere con la eficacia de la aspirina como antipirético. No se han determinado los mecanismos exactos. Los salicilatos pueden actuar periféricamente en el tejido inflamado, probablemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas y posiblemente por la inhibición de la síntesis y / o acciones de otros mediadores de la respuesta inflamatoria. La inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y / o acciones de las enzimas lisosomales y las acciones en otros procesos celulares e inmunológicas en mesenquimales y tejidos conectivos pueden estar involucrados. Puede producir antipyresis actuando centralmente en el centro de calor-regulación hipotalámica para producir vasodilatación periférica que resulta en un aumento del flujo sanguíneo cutáneo, sudoración y pérdida de calor. La acción central puede implicar la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo; sin embargo, hay alguna evidencia de que las fiebres causadas por pirógenos endógenos que no actúan a través de un mecanismo de prostaglandinas también pueden responder al salicilato terapia. Antirreumático (antiinflamatorio no esteroideo): Actúan a través de mecanismos analgésicos y antiinflamatorios; los efectos terapéuticos no se deben a la estimulación pituitario-adrenal. Inhibidor de la agregación de plaquetas: La agregación de plaquetas y ndash; inhibición de efecto de la aspirina implica específicamente la capacidad del compuesto para actuar como un donante de acetilo a la membrana de las plaquetas; los salicilatos no acetilados no tienen ningún efecto clínicamente significativo sobre la agregación de plaquetas. La aspirina afecta a la función de las plaquetas mediante la inhibición de la enzima prostaglandina ciclooxigenasa en las plaquetas, evitando así la formación de la agente de agregación de tromboxano A 2. Esta acción es irreversible; los efectos persisten durante la vida de las plaquetas expuestas. La aspirina también puede inhibir la formación de la prostaciclina inhibidor de la agregación plaquetaria (prostaglandina I 2) en los vasos sanguíneos; Sin embargo, esta acción es reversible. Estas acciones pueden ser dosis-dependiente. Aunque existen algunas pruebas de que dosis inferiores a 100 mg por día puede no inhibir la síntesis de prostaciclina, la dosis óptima que suprimir la formación de tromboxano A 2 sin suprimir la generación de la prostaciclina no se ha determinado. Se propone que la toxicidad gastrointestinal de los salicilatos, especialmente la aspirina, puede ser causada principalmente por la reducción de la actividad de las prostaglandinas (que ejercen un efecto protector sobre la mucosa gastrointestinal), porque la toxicidad gastrointestinal superior ha sido reportado después de la administración rectal o parenteral de medicamentos anti drogas-inflamatorio. Sin embargo, cuando se administra por vía oral, estos medicamentos ácidos (a menos que administrados en una formulación con recubrimiento entérico) probablemente también ejercen un irritante directo o efecto erosivo en la mucosa. Absorción: La absorción es generalmente rápida y completa después de la administración oral, pero puede variar de acuerdo con salicilato específico usado, la forma farmacéutica, y otros factores como la velocidad de disolución de la tableta y el pH gástrico o intraluminal. El alimento disminuye la tasa, pero no el grado de absorción. La absorción de las formulaciones con recubrimiento entérico generalmente se retrasa. La absorción de la aspirina desde el comprimido de goma de mascar es incompleta en comparación con la absorción de la tableta oral. Después de la administración rectal de la aspirina, la absorción se retrasa e incompleta en comparación con la absorción tras la administración oral de dosis iguales. La absorción de la aspirina se deteriora durante la fase febril temprana de la enfermedad de Kawasaki, a continuación, aumenta hacia la normalidad en el período de convalecencia. Absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Aspirina: Pico concentraciones de salicilato de 173 a la 483 mcg por ml se han medido 5 a 8 horas después de la ingestión materna de una dosis única de 650 mg. El salicilato de sodio: Un total de 3-4 mg de salicilato se excreta después de la ingestión materna de una dosis única de 20 mg por kg de peso corporal (mg / kg). Salicilato y mdash; Alto (a la albúmina); disminuye a medida que aumenta la concentración de salicilato de plasma, con una concentración reducida de albúmina de plasma o disfunción renal, y durante el embarazo. compuestos de salicilato se hidrolizan en gran medida en el tracto gastrointestinal, el hígado y la sangre a salicilato, que se metaboliza más principalmente en el hígado. 15 a 20 minutos (para la molécula intacta); hidroliza rápidamente a salicilato. En la leche materna (como salicilato): es 3,8 y 12,5 horas (promedio de 7.1 horas) después de una sola dosis de 650 mg de aspirina. Depende de la dosis y el pH de la orina; alrededor de 2 a 3 horas con dosis bajas o individuales y 20 horas o más con dosis muy altas; con administración de dosis repetidas con dosis antirreumáticos, puede variar de 5 a 18 horas. Tiempo para alcanzar la concentración plasmática Generalmente de 1 a 2 horas con dosis únicas; puede ser más rápida, con formas de dosificación líquida; se puede retrasar con salsalato (en comparación con la aspirina) o con formulaciones de comprimidos o cápsulas de liberación retardada. Tiempo hasta la concentración plasmática en estado estacionario Aumenta a medida que las concentraciones de dosis diarias y de plasma se incrementan; con grandes dosis (antirreumáticos) de la aspirina, puede requerir hasta 7 días. la concentración plasmática terapéutica Analgésicas y antipiréticas: 25 a 50 mcg por ml (2,5 a 5 mg por 100 ml); estas concentraciones se alcanzan generalmente con dosis antipiréticos / analgésicos individuales. Anti-inflamatorio / antirreumático: 150 a 300 mcg por ml (15 a 30 mg por 100 ml). Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario dentro de este rango se alcanzan generalmente con dosis terapéuticas antirreumáticos. Sin embargo, debido a las diferencias interindividuales en la cinética de salicilato, amplias variaciones en las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se pueden producir en diferentes pacientes por la misma dosis. Además, con grandes dosis o repetidas, las principales vías metabólicas se saturan; pequeños cambios en la dosis pueden resultar en grandes cambios en la concentración de plasma. Antirreumático y mdash; Puede requerir de 2 a 3 semanas o más de terapia continua. Eliminación: La aspirina y sales de salicilato & mdash; Renal; principalmente como libre de ácido salicílico y metabolitos conjugados. Salsalato y mdash; Alrededor del 13% de la dosis se excreta como salsalato conjugado; pequeñas cantidades también se excreta sin cambios. El resto de la dosis se excreta como salicilato libre o conjugada. Nota: la excreción salicilato total no aumenta proporcionalmente con la dosis, pero la excreción de ácido salicílico no metabolizado se aumenta con dosis más altas; También, hay grandes diferencias interindividuales en la cinética de eliminación. Además, la velocidad de excreción del salicilato total y la cantidad de ácido salicílico libre eliminado se aumentan en la orina alcalina y la disminución en la orina ácida. En la diálisis y el mdash; salicilato y mdash; La hemodiálisis y mdash; se han reportado Espacios libres de 35 a 100 ml por minuto. La diálisis peritoneal y mdash; extrae más lentamente que con la hemodiálisis; espacios libres de 45 a 90 ml por hora han sido reportados en los lactantes. La cafeína y el mdash; renal; principalmente en forma de metabolitos. De 1 a 2% de la dosis se excreta sin cambios. Precauciones para Sensibilidad cruzada y / o problemas relacionados Los pacientes sensibles a uno de salicilato, incluyendo salicilato de metilo (aceite de gaulteria), oa otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden ser sensibles a otros salicilatos también. Los pacientes sensibles a la aspirina no necesariamente pueden ser sensibles a los salicilatos no acetilados. Los pacientes sensibles al colorante tartrazina pueden ser sensibles a la aspirina también, y viceversa. La sensibilidad cruzada entre la aspirina y otros AINE que se traduce en reacciones cutáneas bronchospastic o puede ser eliminado si el paciente se somete a un procedimiento de desensibilización (Ver Información general Dosificación). Los pacientes sensibles a otras xantinas (aminofilina, dyphylline, oxtriphylline, teobromina, teofilina) pueden ser sensibles a la cafeína también. Embarazo / Reproducción Fertilidad & mdash; Salicilatos han causado un aumento del número de reabsorciones fetales en estudios con animales. Para salicilatos & mdash; salicilatos atraviesa fácilmente la placenta. Aunque se ha informado de que el uso de salicilatos durante el embarazo puede aumentar el riesgo de defectos de nacimiento en seres humanos, estudios controlados utilizando la aspirina no han mostrado pruebas de teratogenicidad. Los estudios en seres humanos con otros salicilatos no se han realizado. Los estudios en animales han demostrado que los salicilatos causan defectos de nacimiento, incluyendo la fisura de la columna vertebral y el cráneo; hendiduras faciales; defectos en los ojos; y las malformaciones del sistema nervioso central, las vísceras, y el esqueleto (especialmente las vértebras y las costillas). (aspirina tabletas de liberación prolongada: FDA embarazo categoría D; salicilato de magnesio y salsalato: FDA embarazo categoría C.) Para la cafeína y el mdash; La cafeína atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en sangre y tejidos similares a las concentraciones maternas. Los estudios en humanos no han demostrado que la cafeína causa defectos de nacimiento. Sin embargo, estudios en animales han demostrado que la cafeína causa anormalidades esqueléticas en los dedos y falanges (cuando se administra en dosis equivalentes al contenido de cafeína de 12 a 24 tazas de café al día durante el embarazo o cuando se administra en dosis muy grandes individuales, es decir, de 50 a 100 mg por kg de peso corporal [mg / kg]) y el desarrollo del esqueleto retardado (cuando se administra en dosis más bajas). Crónica, salicilatos a dosis altas puede resultar en una gestación prolongada, aumento del riesgo de síndrome de posmadurez (daño fetal o muerte debido a la disminución de la función placentaria si el embarazo se prolonga en gran medida), y un mayor riesgo de hemorragia prenatal materna. Además, la ingestión de salicilatos, especialmente aspirina, durante las 2 últimas semanas de embarazo puede aumentar el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. La posibilidad de que el uso regular al final del embarazo puede dar lugar a la constricción o cierre prematuro del conducto arterioso fetal, que puede dar lugar a la hipertensión pulmonar persistente y la insuficiencia cardíaca en el recién nacido, también debe ser considerado. El uso excesivo o abuso de aspirina al final del embarazo se ha informado a aumentar el riesgo de muerte fetal o neonatal, posiblemente a causa de la hemorragia prenatal o el cierre prematuro del ductus arterioso, y para disminuir el peso al nacer; Sin embargo, los estudios que utilizaron dosis terapéuticas de aspirina no han demostrado estos efectos adversos. Las mujeres embarazadas deben ser advertidos de no tomar aspirina durante el último trimestre del embarazo a menos que dicha terapia está prescrito y controlado por un médico. El parto y el mdash; Crónica, salicilatos a dosis altas al final del embarazo puede dar lugar a un parto prolongado, partos complicados, y un mayor riesgo de hemorragia materna o fetal. Amamantamiento Los problemas en los seres humanos con dosis analgésicas habituales no se han documentado. Sin embargo, el salicilato se distribuye en la leche materna; con el uso crónico de dosis alta, el consumo por parte del niño puede ser lo suficientemente alta como para causar efectos adversos. En un estudio, las concentraciones de salicilato de pico de 173 a 483 mcg por ml se midieron en la leche materna 5 a 8 horas después de la ingestión materna de una dosis única de 650 mg de aspirina. La vida media en la leche materna fue de 3,8 a 12,5 horas (promedio 7,1 horas). Después de la ingestión materna de 20 mg / kg de salicilato de sodio, un total de 3-4 mg de salicilato se distribuye a la leche materna. La cafeína se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas; en dosis recomendadas, la concentración en el niño se considera que es insignificante. El uso de aspirina puede estar asociada con el desarrollo del síndrome de Reye en niños y adolescentes con enfermedades febriles agudas, especialmente la gripe y la varicela. Se recomienda que el tratamiento con salicilato de no iniciarse en pacientes pediátricos o adolescentes febriles hasta después de la presencia de una enfermedad como se ha descartado. Además, se recomienda que el tratamiento con salicilato crónica en estos pacientes interrumpirse si se produce una fiebre, y no se reanuda hasta que se haya determinado que una enfermedad que puede predisponer al síndrome de Reye no está presente o ha seguido su curso. Otras formas de toxicidad de salicilato también pueden ser más frecuentes en los pacientes pediátricos, especialmente los niños que tienen fiebre o está deshidratado. Especialmente cuidadoso seguimiento de la concentración de salicilato en suero se recomienda en pacientes pediátricos con enfermedad de Kawasaki. La absorción de la aspirina se deteriora durante la fase febril temprana de la enfermedad; concentraciones de salicilato de plasma anti-inflamatorias terapéuticas pueden ser extremadamente difícil de lograr. Además, a medida que pasa la fase febril, la absorción es mejorada; toxicidad salicilato se puede producir si la dosis no se reajusta. Los pacientes pediátricos son especialmente susceptibles a sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC. Los pacientes geriátricos pueden ser más susceptibles a los efectos tóxicos de salicilatos, posiblemente debido a la función renal disminuida. Las dosis más bajas que las que normalmente recomendada para los adultos, especialmente para el uso a largo plazo o para el uso de salicilatos de acción prolongada (como la colina y magnesio salicilatos y salsalato), pueden ser necesarios. interacciones con otros medicamentos y / o problemas relacionados con las siguientes interacciones de drogas y / o problemas relacionados han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica (posible mecanismo de paréntesis, en su caso): es no necesariamente incluido ( »= gran importancia clínica): Nota: Las combinaciones que contengan cualquiera de los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad presente, también pueden interactuar con este medicamento. Además de las interacciones que se señalan a continuación, la posibilidad se debe considerar que y / o se pueden producir aditivos o múltiples efectos que conducen a la alteración de la coagulación de la sangre aumenta el riesgo de sangrado si un salicilato, especialmente la aspirina, se utiliza simultáneamente con cualquier medicamento que tiene un potencial significativo para causando hipoprotrombinemia, trombocitopenia, o ulceración gastrointestinal o hemorragia. Para todos los salicilatos acetaminofeno (no se recomienda el uso concomitante prolongado de acetaminofeno con un ácido salicílico ya que la administración de dosis alta crónica de los analgésicos combinados [1.35 gramos al día, o la ingestión acumulada de 1 kg al año, durante 3 años o más] aumenta significativamente el riesgo de la nefropatía por analgésicos, necrosis papilar renal, enfermedad renal en etapa terminal, y cáncer del riñón o la vejiga urinaria; también, se recomienda para uso a corto plazo de la dosis combinada de acetaminofeno además un ácido salicílico sea superior a la recomendada para el paracetamol o una salicilato dada individualmente) Acidificantes, urinarios, tales como: cloruro de ácido ascórbico de amonio (vitamina C) de potasio o de sodio, fosfatos (acidificación de la orina por medio de estos medicamentos disminuye la excreción de salicilatos, lo que lleva a un aumento de las concentraciones plasmáticas de salicilato; inicio del tratamiento con estos medicamentos en pacientes estabilizados con un ácido salicílico puede conducir a concentraciones tóxicas de salicilato) (Aspirina puede aumentar la excreción urinaria de ácido ascórbico; significación clínica es incierta, pero algunos médicos recomiendan suplementos de ácido ascórbico en pacientes que reciben terapia de aspirina a dosis alta prolongada) Alcohol o »no esteroideos fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), otro (el uso concomitante de estos medicamentos con un ácido salicílico puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, incluyendo ulceración y hemorragia gastrointestinal; también, el uso concurrente de un ácido salicílico con un AINE puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales graves sin proporcionar alivio sintomático adicional y por lo tanto no se recomienda) (Aspirina puede disminuir la biodisponibilidad de muchos NSAIDs, incluyendo diflunisal, fenoprofeno, indometacina, meclofenamato, piroxicam [a 80% de la concentración plasmática habitual], y el metabolito sulfuro activa de sulindac; aspirina también se ha demostrado que disminuye la proteína de unión y Consideraciones médicas / Contraindicaciones Las consideraciones médicas / contraindicaciones incluidas han sido seleccionados en base a su potencial significancia clínica (razones dan entre paréntesis en su caso): es no necesariamente incluido ( »= gran importancia clínica). Para obtener más información sobre el tratamiento de la sobredosis o ingestión no intencional, póngase en contacto con un Centro de Control (ver Listado Poison Control Center) del veneno. Nota: Entre paréntesis usos en la sección de formas de dosificación se refiere a las categorías de uso y / o indicaciones que no están incluidos en el etiquetado del producto EE. UU.. o por Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; &toro; Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; etiquetado auxiliar: & bull; &toro; Tome con comida. &toro; Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; &toro; Tomar con un vaso lleno de agua. Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; &toro; Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; No disponible comercialmente. etiquetado auxiliar: & bull; etiquetado auxiliar: & bull; Nota: Entre paréntesis usos en la sección de formas de dosificación se refiere a las categorías de uso y / o indicaciones que no están incluidos en el etiquetado del producto EE. UU.. o por Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; etiquetado auxiliar: & bull; &toro; Nota: Entre paréntesis usos en la sección de formas de dosificación se refiere a las categorías de uso y / o indicaciones que no están incluidos en el etiquetado del producto EE. UU.. Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; Canadá y mdash; No disponible comercialmente. Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; Canadá y mdash; No disponible comercialmente. Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; o por Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; o por Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; o por Canadá y mdash; No disponible comercialmente. Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), en un recipiente bien cerrado, a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Proteja contra la congelación. etiquetado auxiliar: & bull; Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; Canadá y mdash; No disponible comercialmente. Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Proteja contra la congelación. etiquetado auxiliar: & bull; Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), en un recipiente bien cerrado, a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. etiquetado auxiliar: & bull; Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; Canadá y mdash; No disponible comercialmente. Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; Almacenar en un recipiente hermético. etiquetado auxiliar: & bull; o por Fuerza (s) generalmente disponibles EE. UU. y mdash; No disponible comercialmente. Embalaje y almacenamiento: Almacenar por debajo de 40 ° C (104 ° F), preferiblemente entre 15 y 30 ° C (59 y 86 ° F), a menos que se especifique lo contrario por el fabricante. Almacenar en un recipiente bien cerrado. etiquetado auxiliar: & bull; Canadá y mdash; No disponible comercialmente. etiquetado auxiliar: & bull; &toro; Tomar con un vaso lleno de agua. Las citas de información aún no se hace referencia en la monografía se pueden proporcionar a petición. Abierto Abierto Abierto Abierto Abierto Abierto Abierto CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. ed 16a. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. ed 16a. ed 16a. CPS Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. La farmacopea de Estados Unidos. El formulario nacional.
